КЛОНІДИНУ ГІДРОХЛОРИД (Clonidini hydrochloridum), 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]- 2-імідазоліну гідрохлорид.
C9H9Cl2N3 · HCl Мол. м. 266,6
АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, розчинний у воді та етанолі. УФ-спектр: λmax 272 нм (
= 18), λmax 279 нм ( = 16) в 0,01 М HCl. Зберігають у щільно закупореному контейнері.
Ідентифікують за УФ-спектром; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; реакцією на хлориди. Кількісно визначають методом алкаліметрії в середовищі спирту з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.
Фармакологічна група. C02A C01; C02L C01; C02L C51; N02C X02; S01E A04 — гіпотензивні препарати; агоністи імідазолінових рецепторів.
Фармакологічні ефекти. Після проходження через гематоенцефалічний бар’єр селективно стимулює α2-адренорецептори ядер судинорухального центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з ЦНС, спричиняючи вазодилатацію і зниження АТ. Зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) у плазмі крові та сечі, хоча препарат не чинить прямої дії на синтез катехоламінів. Інгібує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень за механізмом негативного зворотного зв’язку внаслідок стимуляції центральних α2-адренорецепторів. На додаток до центральної гіпотензивної дії може чинити також стимулювальний вплив на периферичні постсинаптичні α1-адренорецептори, призводячи до вазоконстрикції й підвищення АТ. Цей ефект іноді спостерігається після швидкого внутрішньовенного введення препарату. Повільне введення у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньовенної інфузії не призводить до підвищення АТ. Застосування клонідину призводить до зниження ЧСС, систолічного та діастолічного АТ, а також загального периферичного судинного опору. Хвилинний об’єм крові і ударний об’єм серця зменшуються мало. Тривале застосування препарату приводить до зменшення гіпертрофії міокарда і поліпшення функції лівого шлуночка. Має седативний і анальгезивний ефект. За рахунок центральної дії здатний усувати соматовегетативні прояви опіатної й алкогольної абстиненції. Знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції і поліпшення відтоку водянистої вологи ока.
Застосування. Гіпертонічна хвороба, зокрема, для купірування гіпертонічного кризу. Для усунення абстинентного синдрому при наркотичній залежності.
От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2005 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Вікторова. — К., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.